Lumefantrin

Lumefantrin

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Produkt - Details

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Benflumetol, ein neuartiger Wirkstoff gegen Malaria, der zu den Fluorenen (2,3-Benzindenen) gehört, weist in vitro und in vivo eine hohe blutschizontozide Aktivität gegen Säugerplasmodien auf, einschließlich Chloroquin-resistentem Plasmodium falciparum. Aufgrund seiner molekularen Struktur kommt Benflumetol in rechts- und linksdrehender Form vor. Die normale Synthese ergibt das Racemat beider Enantiomere. Enantiomere einiger Antimalariamedikamente besitzen unterschiedliche spezifische Aktivität. Es war daher von Interesse, die Reaktion von P. falciparum auf die Enantiomere und das Racemat von Benflumetol in einer Vielzahl von frischen, natürlichen Isolaten zu vergleichen. Bei Messung der konzentrationsspezifischen Hemmung der Schizont-Reifung ergab die parallele Untersuchung von 29 Isolaten keinen Hinweis auf wesentliche Aktivitätsunterschiede zwischen (+) - Benflumetol, (-) - Benflumetol und racemischem Benflumetol. Die EC-50-Mittelwerte betrugen 8,87, 9,71 und 12,44 nmol / l Blut-Medium-Gemisch.

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Produktname: Lumefantrin

Aussehen: Gelbes Pulver

CAS: 82186-77-4

Summenformel: C30H32Cl3NO

Molekulargewicht: 528,94018

Testmethode: HPLC

Haltbarkeit: 2 Jahre

Schmelzpunkt: 129-131 ° C

Dichte: 1,252

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Lumefantrin (Benflumetol) ist eine neue Art von Mefloquin.

Offensichtliche Wirkung der Abtötung von Vivax Malaria sowie bei der Vorbeugung.

Es kann auch die Falciparum Malaria Phorozoon töten, aber langsame Wirkung.

Es kann die Gametophytenrate im Blut senken und die Entwicklung des Gametophyten bei Mücken unterdrücken.

Die Heilungsrate von chloroquinresistenter und multiresistenter Falciparum-Malaria beträgt mehr als 95%.

Tierversuche zeigen, dass die Toxizität dieses Produkts sehr gering ist und keine Nebenwirkungen auf die klinische.


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